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1993年9月1日上午,一个瘦高个子、衣着朴素的西北小伙儿走进中国科学院上海药物研究所(以下简称上海药物所)。他叫杨玉社,是这一年的博士新生,刚刚辞去西安一家研究所的工作,来到上海,想要找一条和自己的专业方向——有机化学合成对口的出路。
以阿魏酸哌嗪为模型药物,考察制备脉冲给药系统的可行性。方法 制备含有阿魏酸哌嗪的片芯,在外层进行乙基纤维素材料的包衣,制备脉冲释药片。通过体外释放度实验,考察片芯及包衣层处方对药物释放时滞的影响。结果 片芯中崩解剂种类及用量、包衣层厚度、包衣层中致孔剂用量均对阿魏酸哌嗪脉冲释药片的释药行为有所影响。结论 阿魏酸哌嗪脉冲释药片体外释放度试验中呈现良好的脉冲释药行为,并可通过调整崩解剂用量、包衣层厚度...
该课题为开发国家三类新药阿德福韦酯原料药及片剂的工艺研究,通过在小试研究基础上,进一步优化合成条件,制剂处方及工艺,生产出符合中国药典一般要求的中试产品。其技术原理是:将阿德福韦酯乳糖微晶纤维素,预胶化淀粉,交联羧甲纤维素钠分别粉碎,过100目筛,按处方量称取名辅料充分混匀将原料药与辅料以递增稀释法充分混匀,干法制粒,粉碎后过30目筛,测定成品分量,用6mm冲模压片包装即得产品。
该项目包含两个产品技术:甲钴胺原料药生产技术和片剂研制技术。同时该项目研究制定了原料药和片剂的两个质量标准,通过了国家药监局审定。该项目新产品开发注重采用清洁生产工艺,与国外已有工艺相比减轻了污染,而且生产工艺过程排出的废水、废气均已选择了相应的治理措施。该项目成熟,甲钴胺的生产收率达到93%以上。达到国际先进水平。

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